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Numerosi studi dimostrano la capacità ipnotica a breve termine delle benzodiazepine, ma evidenziano una perdita di efficacia dopo una o due settimane di terapia continuativa; l'uso dovrebbe essere limitato al breve periodo, mentre è decisamente controindicato nei casi di insonnia cronica.

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Pertanto, a meno che non intervengano gravi effetti collaterali che rendano necessaria una brusca interruzione del trattamento, la sospensione di una terapia con benzodiazepine deve avvenire il più gradualmente possibile, anche nel corso di qualche mese. Questa azione si traduce in un potenziamento delle proprietà sedative, ipnotiche, ansiolitiche e miorilassanti del GABA. Gli effetti collaterali di questi farmaci, in genere, sono scarsi e poco significativi, per lo meno alle dosi terapeutiche.

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Solo alle dosi elevate o in presenza di una particolare sensibilità individuale possono comparire stanchezza e debolezza asteniavertigini, disorientamentosedazione e diminuzione della vigilanza. Il più frequente effetto indesiderato è la sonnolenza, che sarà più accentuata nelle persone che assumono anche altri psicofarmaci, a causa della sommazione dell'effetto depressivo sul Sistema Nervoso Centrale.

Lo stesso vale per le persone che assumono alcolici.

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Questi effetti spesso scompaiono adeguando il dosaggio del farmaco. Nei soggetti anziani e in persone affette da disturbi epatici o respiratori, come la broncopneumopatia cronica ostruttiva, luso delle benzodiazepine andrebbe limitato o evitato del tutto.

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Lo stesso vale per pazienti già dipendenti da sostanze.